绿叶制药1类新药新一代VMAT2抑制剂LY03015在华完成Ｉ期临床首例患者入组
发布日期：2022-03-17
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绿叶制药集团宣布，其自主研发的1类新药LY03015已在华完成Ｉ期临床首例患者入组。LY03015为新一代囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)抑制剂，其I期临床试验旨在评价健康受试者口服LY03015的安全性、耐受性及药代动力学特征。
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LY03015是绿叶制药基于其新分子实体/新治疗实体技术平台(NCE/NTE)开发的中枢神经领域创新药，用于治疗迟发性运动障碍(Tardive Dyskinesia, TD)和亨廷顿舞蹈病(Huntington’s Disease, HD)。TD是长期使用抗精神病药物等多巴胺受体阻滞剂后迟发发作的锥体外系不良反应，该疾病存在不可逆性和致残性；HD则是一种临床表现为运动障碍、精神症状和认知障碍的遗传性神经系统变性病，严重影响患者的生活质量和寿命。

在TD和HD的治疗中，VMAT2抑制剂是目前唯一一种在临床疗效和安全性上得到验证的药物。然而，已上市的VMAT2抑制剂均存在不同程度的临床痛点：或半衰期短；或由于脱靶效应有严重不良反应隐患，药物说明书标有导致抑郁自杀风险增加的黑框警告；或心脏安全风险增加。
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LY03015作为新一代VMAT2抑制剂，与已上市的VMAT2抑制剂丁苯那嗪、氘代丁苯那嗪和缬苯那嗪相比，能够避免脱靶效应带来的抑郁及自杀风险；具有更理想的消除半衰期和组织分布特性，可实现每天口服一次的用药方式、降低心脏QT间期延长的风险，并取得更好的疗效。其相关研究已在法国化学学会(French Société de Chimie Thérapeutique)出版的《European Journal of Medicinal Chemistry》学术期刊上发表。


未来，基于临床试验中对产品特性的进一步验证，LY03015有望改善市售VMAT2抑制剂药物在活性、疗效、安全性等方面的临床痛点，具有较高的潜在临床价值及较广阔的市场前景。
 
LY03015所在的中枢神经系统治疗领域是绿叶制药长期布局的核心战略领域之一。围绕该领域，公司已拥有一系列创新药及创新制剂，包括治疗精神分裂症的瑞欣妥®(注射用利培酮微球(II))、治疗阿尔茨海默病的利斯的明透皮贴剂、治疗精神分裂症和双相情感障碍的思瑞康®（富马酸喹硫平片）及其缓释片等。除了已上市产品，绿叶制药还有多个在研新药在中国、美国等市场进入临床后期和新药上市申请（NDA）阶段，涵盖抑郁症、帕金森病等多种疾病，在中枢神经治疗领域形成了丰富的产品组合。


专栏：会员风采
作者： 烟台市生物医药协会
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